性狀:白色結晶性粉末
性質:易溶于乙醇,極易溶于甲醇,氯仿和DMSO,幾乎不溶于水
用途:科研試劑,廣泛應用于分子生物學,藥理學等科研方面。在分子水平,本品的作用似乎是由細胞質內與之結合的蛋白FKBP12介導的。FKEP12使得本品進入細胞內,并形成復合物,該復合物競爭性地與鈣調素特異性地結合并抑制鈣調素,后者介導T細胞內-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統,從而阻止一系列淋巴因子基因轉錄。
藥效作用:體內外實驗證明,本品是一強效的免疫抑制劑。本品抑制細胞毒淋巴細胞的形成,移植排斥反應主要是由后者引起。該藥抑制T細胞活化及TH細胞依賴性的B細胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細胞介素2,白細胞介素3及β-干擾素,以及白細胞介素-2受體的表達。
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